Nové antibiotikum je 25000krát silnější než jeho předchůdce

Ilustrační foto

Ilustrační foto Zdroj: Shutterstock

Ilustrační foto
Ilustrační foto
Ilustrační foto
4
Fotogalerie

Bakterií vzdorujících antibiotikům rychle přibývá. Vývoj nových antibiotik je proto jedním z nejdůležitějších úkolů farmaceutického průmyslu. Nový lék vankomycin 3.0 slibuje mnohonásobně vyšší účinnost léčby.

 

Neustále přibývá případů, kdy lékaři nemají k dispozici antibiotikum, které by zabralo proti bakteriální infekci a zachránilo pacientovi život. Nedávno například zemřela v USA žena na infekcí zkomplikovanou zlomeninu kyčle, protože její bakterie vzdorovala každému z bezmála třiceti dostupných antibiotik.

V podobných případech lékaři dlouho spoléhali na antibiotikum vankomycin. To vstoupilo na scénu už v roce 1958. Lékaři si je dlouho šetřili jako „lék poslední naděje“, protože zabíjelo i silně odolné bakterie Staphylococcus aureus označované jako MRSA.

Bakterie si ale začaly vytvářet rezistenci i k tomuto „antibiotiku poslední záchrany“, a tak farmaceuti vyvinuli pokročilejší verzi vakomycin 2.0. Ani ta už ale v boji s rezistentními mikroby nestačí, a proto přichází vakomycin 3.0. Zrodil se v laboratořích Dale Bogera z kalifornského Scrips Research Institute.

Vankomycin ničí bakterie tím, že jim brání ve výstavbě buněčné stěny. Váže se na „cihly“, z kterých bakterie stěnu staví. Ty jsou tvořeny řetězci aminokyselin, tzv. peptidy.

Vankomycin blokuje ty peptidy, které jsou zakončeny dvěma molekulami aminokyseliny alaninu. Některé baterie však začaly jeden alanin nahrazovat kyselinou mléčnou a z osidel vankomycinu tak vyklouzly. Dnes jsou k němu vysoce odolné.

Boger a jeho spolupracovníci nyní vytvořili vankomycin 3.0, který zabíjí bakterie hned třemi různými způsoby. Nedovolí zabudovat do buněčné stěny peptidy zakončené jak alaninem, tak kyselinou mléčnou. Zároveň brání výstavbě buněčné stěny dalším důmyslným trikem. Třetí efekt vankomycinu 3.0 spočívá v tom, že stávající buněčná stěna začne „prosakovat“. I to samo o sobě stačí ke spolehlivému zabití bakterie.

Vankomycin 3.0 je 25000krát účinnější než jeho předchůdce. Trojkombinace efektů z něj navíc dělá velmi perspektivní lék. Pravděpodobnost, že by si bakterie vyvinuly odolnost na všechny tři mechanismy léku najednou, je mizivá.

Dokazuje to i pokus v Bogerově laboratoři, kde se neobjevily rezistentní bakterie, ani když byly vankomycinem 3.0 prohnány padesátkrát za sebou. U většiny antibiotik se objeví rezistence už po několika málo kolech testů.

Nevšední je i způsob, jakým byl vankomycin 3.0 vyvinut. Nová antibiotika vědcům často přihraje pod ruku slepá náhoda. Učebnicový příklad nabízí objev penicilinu poté, co kultury bakterií v laboratoři Alexandra Fleminga napadla plíseň Penicilium. Boger ale vytvářel molekulu vankomycinu 3.0 zcela cíleně s jasnou představou, co všechno by měla umět a kterou z Achilleových pat bakterie zasáhne.

„Udělat molekulu, aby dělala dvě věci najednou, je těžké. Ale udělat látku, která bude plnit najednou hned tři úlohy, je ještě mnohem a mnohem obtížnější,“ říká Dale Boger.